阿义吗啉
| EC | EINECS 224-439-4 |
| MDL | MFCD00135652 |
| 描述 | 是一种钠通道阻滞剂，可用于心律失常的相关研究。 |
| 别名 | 阿马灵 |
| 英文名称 | Ajmaline |
| CAS | 4360-12-7 |
| 分子式 | C20H26N2O2 |
| 分子量 | 326.43 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | CN1C2=CC=CC=C2[C@@]34[C@]1([H])[C@@](C[C@H]5[C@H](CC)[C@H]6O)([H])[N@]6[C@]([H])([C@H]5[C@H]4O)C3 |
| 靶点 | Sodium Channel |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
吲哚美辛吗啉代酰胺
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD01317813 |
| InChIKey | BJSDNVVWJYDOLK-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C23H23ClN2O4/c1-15-19(14-22(27)25-9-11-30-12-10-25)20-13-18(29-2)7-8-21(20)26(15)23(28)16-3-5-17(24)6-4-16/h3-8,13H,9-12,14H2,1-2H3 |
| PubChem CID | 2415 |
| 别名 | 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮；Indomethacin Morpholinylamide；BML 190；IMMA |
| 英文名称 | BML-190 |
| CAS | 2854-32-2 |
| 分子式 | C23H23ClN2O4 |
| 分子量 | 426.89 |
| 储存条件 | -20°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂，Ki为435 nM，比作用于CB1受体选择性高50倍。[1] |
| In Vitro | BML-190对CB2受体比对CB1受体的选择性高50倍。在稳定表达人CB2受体的HEK-293细胞中，BML-190增强毛喉素刺激的cAMP积累。BML-190降低表达CB2受体的细胞中肌醇磷酸盐产生的基础水平。10 μM BML-190减少38%的肌醇磷脂积累。[1] BML-190是一种氨烷基吲哚。BML-190能够产生至少15种代谢产物。[2] BML-190以浓度依赖的方式减少LPS-诱导的NO和IL-6产生。BML-190也会抑制LPS诱导的PGE2产生和COX-2感应。[3] |
| SMILES | CC(N1C(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)=C(CC(N3CCOCC3)=O)C4=C1C=CC(OC)=C4 |
| 靶点 | Cannabinoid Receptor |
| 数据来源文献 | [1] New DC, et al. FEBS Lett. 2003, 536(1-3), 157-160. [2] Zhang Q, et al. Eur J Pharm Sci. 2010, 41(1), 163-172. [3] Chang YH, et al. J Cell Biochem. 2001, 81(4), 715-723. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是CB2受体的配体。
2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮
| 英文名称 | LY294002 |
| CAS | 154447-36-6 |
| 货期 | 3-5Weeks |
| 规格 | 5mg |
| 选择性 PI3K 抑制剂 |
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2-吗啉代-8-苯基色酮
| MDL | MFCD00270881 |
| EC | EINECS 1312995-182-4 |
| 别名 | 2-吗啉代-8-苯基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃 |
| CAS | 154447-36-6 |
| 分子式 | C19H17NO3 |
| 分子量 | 307.34 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。 它也可抑制 CK2的活性，IC50 为 98 nM。[1-5] |
| IC50 | p110α:0.5 μM ; p110δ:0.57 μM ; p110β:0.97 μM [1-5] |
| In Vitro | LY294002是CK2的有效抑制剂，IC50为98 nM。 LY294002还能够降低丝氨酸/苏氨酸激酶GSK3α和β的两种同种型的激酶活性[2]。LY294002（5μM）完全抑制HepG2细胞中PKB的磷酸化。 LY294002（5μM）也显示阻断胰岛素诱导的CHO-IR细胞中PKB Ser473的磷酸化[1]。 当CNE-2Z细胞系在含有LY294002（0μM，10μM，25μM，50μM和75μM）的培养基中培养24小时和48小时时，细胞增殖以剂量依赖性方式显著降低[3] 。 |
| In Vivo | 与对照组相比，用LY294002（ip，50mg/kg，75mg/kg）治疗显著降低了平均NPC肿瘤负荷。用10mg/kg或25mg/kg LY294002治疗在降低肿瘤负荷方面不太有效。用LY294002治疗的平均NPC肿瘤负荷以剂量依赖性方式显著降低，而对照组和治疗组之间的平均体重没有明显差异（LY294002,10mg/kg，25mg/kg，50mg/kg和75）。毫克/公斤）[3]。 |
| 激酶实验 | PI828和LY294002的PI3K抑制在放射测定法中使用具有1μMATP的纯化的重组酶（IA类和IB类）测定。激酶反应在室温（24℃）下进行1小时，并通过加入PBS终止。随后使用S形剂量 – 响应曲线拟合（可变斜率）确定IC 50值。通过激酶选择性筛选确定CK2和GSK3β（糖原合成酶激酶3β）抑制。在10μMATP中对抗Upstate激酶组测试抑制剂（10μM; PI828和LY294002）[2]。 |
| SMILES | O=C1C=C(OC2=C1C=CC=C2C3=CC=CC=C3)N4CCOCC4 |
| 靶点 | PI3K |
| 动物实验 | 小鼠[3]无胸腺裸鼠在6-8周时使用。将小鼠随机分成5个免费分成组（n = 4只小鼠）。将小鼠置于相同的环境中，控制温度，湿度和12小时光照/黑暗循环。将小鼠皮下接种CNE-2Z细胞（在200μLRPMI-1640中1×10 6个细胞/小鼠）到侧腹。肿瘤摄取率为100％。 1周后，对不同剂量的LY294002（10mg/kg，25mg/kg，50mg/kg和75mg/kg，每周两次（n = 4只小鼠））的异种移植小鼠进行腹膜内注射，每组监测处理过的小鼠的任何体征。每周测量两次体重和肿瘤大小。用卡尺测量肿瘤大小，计算肿瘤体积（体积=长轴×短轴2）。治疗结束时，将所有小鼠安乐死。将一部分肿瘤组织固定在福尔马林中并包埋在石蜡中，另一部分在-70℃下保存。通过腹腔注射戊巴比妥麻醉大鼠[4]体重220-240g的雄性Sprague-Dawley大鼠钠（50mg/kg）。将动物分成3组：NMDA +载体（DMSO）（n = 46），NMDA + LY294002（50nmol）（n = 25）和NMDA +渥曼青霉素（50nmol）（ n = 23）。将LY294002或渥曼青霉素与200 nmol NMDA混合，总体积为5μL，注射到一只眼睛的玻璃体腔内。相同体积的DMSO是注射液。进入对侧眼的玻璃体腔，用作对照。使用32号针在显微镜下进行注射，所述针连接到微量注射器。将针插入角膜缘后约1mm处。在注射后第2天和第7天评估视网膜中神经元和血管的损伤。还研究了单独使用LY294002或Wortmannin的玻璃体内治疗对视网膜神经元和血管的影响。 |
| 细胞实验 | 将人鼻咽癌细胞系CNE-2Z以5000个细胞/孔接种到96孔板中。接种细胞后24小时，除去培养基并在溶解于DMSO或DMSO中的LY294002（0μM，10μM，25μM，50μM和75μM）存在下更换另外24小时和48小时。 H。为了避免DMSO对细胞生长的任何非特异性毒性作用，在所有实验中DMSO浓度维持在0.5％。向每个孔中加入MTT染料（5mg/mL）。通过加入DMSO终止反应，并在多孔板读数器上在490nm处测量光密度。减去不存在细胞时培养基的背景吸光度。所有样品一式三份进行测定，并计算每个实验的平均值。结果表示为对照的百分比，其被认为是100％[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58. [2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21. [3]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34. [4]. Ueda K, et al. Differential effects of LY294002 and wortmannin on neurons and vascular endothelial cells in the rat retina. Pharmacol Rep. 2013;65(4):854-62. [5]. Wang X, et al. Remote Ischemic Postconditioning Protects against Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury by Inhibition of the RAGE-HMGB1 Pathway. Biomed Res Int. 2018 Jan 23;2018:4565630. |
| 规格 | 5mg 10 mM * 1 mL in DMSO 10mg |
LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，也可抑制 CK2的活性。LY294002 也是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂。
吗啉恶酮 标准品
| EC | EINECS 605-416-1 |
| MDL | MFCD00937825 |
| 别名 | 雷奈佐利;NDA21-130Zyvox;利奈唑胺; |
| 英文名称 | Linezolid |
| CAS | 165800-03-3 |
| 分子式 | C16H20FN3O4 |
| 分子量 | 337.35 |
| 储存条件 | RT |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 外观（性状） | Off-white Powder |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | O=C(O[C@H]1CNC(C)=O)N(C1)C2=CC(F)=C(N3CCOCC3)C=C2 |
| 规格 | 100mg |
N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（3-（N-氧化吗啉）丙氧基）喹唑啉-4-胺（吉非替尼杂质 DY）
| 英文名称 | N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-meth oxy-6-(3-(N-oxymorpholine)propoxy) quinazolin-4-amine (Gefitinib Impurity DY) |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 单位 | 瓶 |
| 规格 | 10mg |
4,4′-二硫代二吗啉
| 英文名称 | 4,4′-Dithiodimorpholine |
| CAS | 103-34-4 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 单位 | 瓶 |
| 规格 | 200mg |
去芹菜糖桔梗皂苷D 标准品
| 有效期 | 2年 |
| 别名 | 盐酸吗啉胍; 吗啉脒胍盐酸盐;N-(2-胍基-乙亚氨基)-吗啉盐酸盐 |
| 英文名称 | Deapio platycodin D |
| CAS | 78763-58-3 |
| 分子式 | C52H84O24 |
| 分子量 | 1093.21 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | HPLC≥90% |
| 单位 | 瓶 |
| 规格 | 10mg |
盐酸吗啉胍 标准品
| CAS | 3160-91-6 |
| 分子式 | C6H13N5O·HCl |
| 分子量 | 207.66 |
| 单位 | 瓶 |
| 规格 | 50mg |
吗啉胍盐酸盐 标准品
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD00012798 |
| 别名 | 盐酸吗啉胍; 吗啉脒胍盐酸盐;N-(2-胍基-乙亚氨基)-吗啉盐酸盐 |
| 英文名称 | Moroxydine Hydrochloride |
| CAS | 3160-91-6 |
| 分子式 | C6H13N5O·HCl |
| 分子量 | 207.66 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 规格 | 100mg |