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N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（3-（N-氧化吗啉）丙氧基）喹唑啉-4-胺（吉非替尼杂质 DY）

发表于由

N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（3-（N-氧化吗啉）丙氧基）喹唑啉-4-胺（吉非替尼杂质 DY）

货号：
420072

品牌：
中检所

产品简介
英文名称 N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-meth oxy-6-(3-(N-oxymorpholine)propoxy) quinazolin-4-amine (Gefitinib Impurity DY)
储存条件 2-8℃
单位 瓶
规格 10mg

吗啉胍盐酸盐 标准品

发表于由

吗啉胍盐酸盐 标准品

货号：
SM9810

品牌：
Jinpan

吗啉胍盐酸盐 标准品

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD00012798
别名 盐酸吗啉胍; 吗啉脒胍盐酸盐;N-(2-胍基-乙亚氨基)-吗啉盐酸盐
英文名称 Moroxydine Hydrochloride
CAS 3160-91-6
分子式 C6H13N5O·HCl
分子量 207.66
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
规格 100mg

2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮

发表于由

2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮

货号：
B-0294

品牌：
Echelon

2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮

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产品简介
英文名称 LY294002
CAS 154447-36-6
货期 3-5Weeks
规格 5mg
选择性 PI3K 抑制剂

磷脂酰肌醇 (phosphotidylinositol,PI) 是构成细胞膜的重要组分之一，同时在细胞内外环境信号的传递上也起着非常重要的作用。

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吗啉恶酮 标准品

发表于由

吗啉恶酮 标准品

货号：
SL8800

品牌：
Jinpan

吗啉恶酮 标准品

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产品简介
EC EINECS 605-416-1
MDL MFCD00937825
别名 雷奈佐利;NDA21-130Zyvox;利奈唑胺;
英文名称 Linezolid
CAS 165800-03-3
分子式 C16H20FN3O4
分子量 337.35
储存条件 RT
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Off-white Powder
单位 瓶
SMILES O=C(O[C@H]1CNC(C)=O)N(C1)C2=CC(F)=C(N3CCOCC3)C=C2
规格 100mg

阿义吗啉

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阿义吗啉

货号：
IA3050

品牌：
Jinpan

阿义吗啉

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产品简介
EC EINECS 224-439-4
MDL MFCD00135652
描述 是一种钠通道阻滞剂，可用于心律失常的相关研究。
别名 阿马灵
英文名称 Ajmaline
CAS 4360-12-7
分子式 C20H26N2O2
分子量 326.43
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES CN1C2=CC=CC=C2[C@@]34[C@]1([H])[C@@](C[C@H]5[C@H](CC)[C@H]6O)([H])[N@]6[C@]([H])([C@H]5[C@H]4O)C3
靶点 Sodium Channel
规格 5mg 10mg 25mg
是一种生物碱, 具有重要的生物学活性。

2-吗啉代-8-苯基色酮

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2-吗啉代-8-苯基色酮

货号：
IL0270

品牌：
Jinpan

2-吗啉代-8-苯基色酮

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产品简介
MDL MFCD00270881
EC EINECS 1312995-182-4
别名 2-吗啉代-8-苯基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃
CAS 154447-36-6
分子式 C19H17NO3
分子量 307.34
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。 它也可抑制 CK2的活性，IC50 为 98 nM。[1-5]
IC50 p110α:0.5 μM ; p110δ:0.57 μM ; p110β:0.97 μM [1-5]
In Vitro LY294002是CK2的有效抑制剂，IC50为98 nM。 LY294002还能够降低丝氨酸/苏氨酸激酶GSK3α和β的两种同种型的激酶活性[2]。LY294002（5μM）完全抑制HepG2细胞中PKB的磷酸化。 LY294002（5μM）也显示阻断胰岛素诱导的CHO-IR细胞中PKB Ser473的磷酸化[1]。 当CNE-2Z细胞系在含有LY294002（0μM，10μM，25μM，50μM和75μM）的培养基中培养24小时和48小时时，细胞增殖以剂量依赖性方式显著降低[3] 。
In Vivo 与对照组相比，用LY294002（ip，50mg/kg，75mg/kg）治疗显著降低了平均NPC肿瘤负荷。用10mg/kg或25mg/kg LY294002治疗在降低肿瘤负荷方面不太有效。用LY294002治疗的平均NPC肿瘤负荷以剂量依赖性方式显著降低，而对照组和治疗组之间的平均体重没有明显差异（LY294002,10mg/kg，25mg/kg，50mg/kg和75）。毫克/公斤）[3]。
激酶实验 PI828和LY294002的PI3K抑制在放射测定法中使用具有1μMATP的纯化的重组酶（IA类和IB类）测定。激酶反应在室温（24℃）下进行1小时，并通过加入PBS终止。随后使用S形剂量 – 响应曲线拟合（可变斜率）确定IC 50值。通过激酶选择性筛选确定CK2和GSK3β（糖原合成酶激酶3β）抑制。在10μMATP中对抗Upstate激酶组测试抑制剂（10μM; PI828和LY294002）[2]。
SMILES O=C1C=C(OC2=C1C=CC=C2C3=CC=CC=C3)N4CCOCC4
靶点 PI3K
动物实验 小鼠[3]无胸腺裸鼠在6-8周时使用。将小鼠随机分成5个免费分成组（n = 4只小鼠）。将小鼠置于相同的环境中，控制温度，湿度和12小时光照/黑暗循环。将小鼠皮下接种CNE-2Z细胞（在200μLRPMI-1640中1×10 6个细胞/小鼠）到侧腹。肿瘤摄取率为100％。 1周后，对不同剂量的LY294002（10mg/kg，25mg/kg，50mg/kg和75mg/kg，每周两次（n = 4只小鼠））的异种移植小鼠进行腹膜内注射，每组监测处理过的小鼠的任何体征。每周测量两次体重和肿瘤大小。用卡尺测量肿瘤大小，计算肿瘤体积（体积=长轴×短轴2）。治疗结束时，将所有小鼠安乐死。将一部分肿瘤组织固定在福尔马林中并包埋在石蜡中，另一部分在-70℃下保存。通过腹腔注射戊巴比妥麻醉大鼠[4]体重220-240g的雄性Sprague-Dawley大鼠钠（50mg/kg）。将动物分成3组：NMDA +载体（DMSO）（n = 46），NMDA + LY294002（50nmol）（n = 25）和NMDA +渥曼青霉素（50nmol）（ n = 23）。将LY294002或渥曼青霉素与200 nmol NMDA混合，总体积为5μL，注射到一只眼睛的玻璃体腔内。相同体积的DMSO是注射液。进入对侧眼的玻璃体腔，用作对照。使用32号针在显微镜下进行注射，所述针连接到微量注射器。将针插入角膜缘后约1mm处。在注射后第2天和第7天评估视网膜中神经元和血管的损伤。还研究了单独使用LY294002或Wortmannin的玻璃体内治疗对视网膜神经元和血管的影响。
细胞实验 将人鼻咽癌细胞系CNE-2Z以5000个细胞/孔接种到96孔板中。接种细胞后24小时，除去培养基并在溶解于DMSO或DMSO中的LY294002（0μM，10μM，25μM，50μM和75μM）存在下更换另外24小时和48小时。 H。为了避免DMSO对细胞生长的任何非特异性毒性作用，在所有实验中DMSO浓度维持在0.5％。向每个孔中加入MTT染料（5mg/mL）。通过加入DMSO终止反应，并在多孔板读数器上在490nm处测量光密度。减去不存在细胞时培养基的背景吸光度。所有样品一式三份进行测定，并计算每个实验的平均值。结果表示为对照的百分比，其被认为是100％[3]。
数据来源文献 [1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.
[2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.
[3]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.
[4]. Ueda K, et al. Differential effects of LY294002 and wortmannin on neurons and vascular endothelial cells in the rat retina. Pharmacol Rep. 2013;65(4):854-62.
[5]. Wang X, et al. Remote Ischemic Postconditioning Protects against Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury by Inhibition of the RAGE-HMGB1 Pathway. Biomed Res Int. 2018 Jan 23;2018:4565630.
规格 5mg 10 mM * 1 mL in DMSO 10mg

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，也可抑制 CK2的活性。LY294002 也是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂。

去芹菜糖桔梗皂苷D 标准品

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去芹菜糖桔梗皂苷D 标准品

货号：
SD8080

品牌：
Jinpan

去芹菜糖桔梗皂苷D 标准品

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产品简介
有效期 2年
别名 盐酸吗啉胍; 吗啉脒胍盐酸盐;N-(2-胍基-乙亚氨基)-吗啉盐酸盐
英文名称 Deapio platycodin D
CAS 78763-58-3
分子式 C52H84O24
分子量 1093.21
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥90%
单位 瓶
规格 10mg

吲哚美辛吗啉代酰胺

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吲哚美辛吗啉代酰胺

货号：
IB2260

品牌：
Jinpan

吲哚美辛吗啉代酰胺

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吲哚美辛吗啉代酰胺

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD01317813
InChIKey BJSDNVVWJYDOLK-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C23H23ClN2O4/c1-15-19(14-22(27)25-9-11-30-12-10-25)20-13-18(29-2)7-8-21(20)26(15)23(28)16-3-5-17(24)6-4-16/h3-8,13H,9-12,14H2,1-2H3
PubChem CID 2415
别名 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮；Indomethacin Morpholinylamide；BML 190；IMMA
英文名称 BML-190
CAS 2854-32-2
分子式 C23H23ClN2O4
分子量 426.89
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
外观（性状） White Powder
单位 瓶
生物活性 BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂，Ki为435 nM，比作用于CB1受体选择性高50倍。[1]
In Vitro BML-190对CB2受体比对CB1受体的选择性高50倍。在稳定表达人CB2受体的HEK-293细胞中，BML-190增强毛喉素刺激的cAMP积累。BML-190降低表达CB2受体的细胞中肌醇磷酸盐产生的基础水平。10 μM BML-190减少38%的肌醇磷脂积累。[1] BML-190是一种氨烷基吲哚。BML-190能够产生至少15种代谢产物。[2] BML-190以浓度依赖的方式减少LPS-诱导的NO和IL-6产生。BML-190也会抑制LPS诱导的PGE2产生和COX-2感应。[3]
SMILES CC(N1C(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)=C(CC(N3CCOCC3)=O)C4=C1C=CC(OC)=C4
靶点 Cannabinoid Receptor
数据来源文献 [1] New DC, et al. FEBS Lett. 2003, 536(1-3), 157-160.
[2] Zhang Q, et al. Eur J Pharm Sci. 2010, 41(1), 163-172.
[3] Chang YH, et al. J Cell Biochem. 2001, 81(4), 715-723.
规格 5mg 10mg

是CB2受体的配体。