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连翘苷

发表于由

连翘苷

货号：
IP0700

品牌：
Jinpan

连翘苷

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00467090
别名 连翘甙;Chionanthin;forsythin
英文名称 Phillyrin
CAS 487-41-2
分子式 C27H34O11
分子量 534.55
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Phillyrin 是从连翘中分离出来的，具有抗菌和消炎作用。Phillyrin 对大鼠 CYP1A2 和 CYP2D1 具有潜在的诱导作用，而不会影响 CYP2C11 和 CYP3A1/2 活性。[1-2]
In Vitro Phillyrin（1-5μM；预处理1小时；24小时）在HepG2细胞中显著抑制高葡萄糖诱导的FAS蛋白[1]。Phillyrin（1-5μM；预处理1小时；24小时）通过抑制人HepG2肝细胞中SREBP-1c的活化来抑制高葡萄糖诱导的FAS mRNA表达[1]。RT-PCR[1]细胞系：人HepG2肝细胞浓度：1μM；2.5μM；5μM孵育时间：24小时结果：FAS和SREBP-1c mRNA表达降低。
SMILES COC(C=C1[C@@H]2[C@](CO[C@H]3C4=CC(OC)=C(OC)C=C4)([H])[C@]3([H])CO2)=C(C=C1)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)O[C@@H]5CO
靶点 Others
数据来源文献 [1]. Cheng Y, et al. Effects of phillyrin and forsythoside A on rat cytochrome P450 activities in vivo and in vitro. Xenobiotica. 2017 Apr;47(4):297-303.
[2]. Do MT, et al. Phillyrin attenuates high glucose-induced lipid accumulation in human HepG2 hepatocytes through the activation of LKB1/AMP-activated protein kinase-dependent signalling. Food Chem. 2013 Jan 15;136(2):415-25.
规格 5mg 10mg 20mg

Phillyrin 具有抗菌和消炎活性。

细胞活性和细胞增殖检测试剂盒—-CCK8试剂盒

发表于由

细胞活性和细胞增殖检测试剂盒—-CCK8试剂盒

产品原理

Cell Counting Kit-8又称CCK-8试剂盒或者CCK8试剂盒。CCK8试剂盒基于WST-8法检测细胞的细胞活性和细胞增殖。


WST-8是MTT的升级产品，试剂盒的工作原理是在电子耦合试剂存在的情况下，可以被线粒体内的脱氢酶还原生成高度

水溶性的橙黄色的甲臜产物（formazan）。最终形成的颜色深浅与细胞增殖情况成正比，与细胞毒性成反比。使用酶标

仪在450mM波长处测定OD值，间接反映活细胞数量。

产品应用

CCK法应用非常广泛，如药物筛选、细胞增殖测定、细胞毒性测定、肿瘤药敏试验以及生物因子的活性检测等。

 

 

产品列表

ENZO公司可以提供两款CCK8试剂盒

货号

产品名称

规格

检测方法

ALX-850-039-0100

Cell Counting Kit-8

1*100tests

比色法

ALX-850-039-KI01

Cell Counting Kit-8

1*500tests

比色法

ALX-850-039-KI02

Cell Counting Kit-8

5*500tests

比色法

ALX-850-245-KI01

Cell Counting Kit-F

1*500tests

荧光法

ALX-850-245-KI02

Cell Counting Kit-F

5*500tests

荧光法

 

ALX-850-039

特点：

一步法，直接使用，无放射性

高灵敏度

高通量

比MTT,MTS或者WST-1法灵敏

 

 

用不同浓度的IL-1培养CTLL-2细胞72小时。每孔中加入CCK-8，在450nm处测定吸光值。

相较于其他的检测方法，CCK8法有更好的灵敏度。

 

ALX-850-245

产品特点：

Cell Counting kit-F是荧光法检测细胞增殖和细胞毒性。

该试剂盒无放射性，和比色法相比更灵敏。

固定反应时间更短

没有增溶的步骤

 

产品详细信息请咨询ENZO中国代理上海金畔生物

邮箱: sales@jinpanbio.com

深圳: 021-50837765         北京: 021-50837765         上海: 021-50837765          广州：18024516375         

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Honokiol 和厚朴酚

发表于由

Honokiol 和厚朴酚

货号：
IH0090

品牌：
Jinpan

Honokiol 和厚朴酚

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00016674
EC EINECS 609-119-8
别名 NSC 293100
CAS 35354-74-6
分子式 C18H18O2
分子量 266.33
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质，靶向多种信号分子，具有有效的抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。[1-4]
In Vitro 和厚朴酚（0,12.5,25和50μM）抑制GBM细胞的生长并诱导细胞凋亡，针对30μMBBTRG-05MG细胞的IC50为IC50。和厚朴酚诱导的GBM细胞凋亡与Rb蛋白的下调和PARP和Bcl-x的裂解（S/L）有关。和厚朴酚（50μM）可增加GBM细胞中自噬标记物的水平[1]。和厚朴酚具有抗癌作用，MDA-MB-231，MDA-MB-468和MDA-MB-453细胞系的IC50值分别为16.99±1.28μM，15.94±2.35μM和20.11±3.13μM。和厚朴酚（3,10μM）在克隆形成试验中对球体数量和球体大小产生显著抑制作用[2]。和厚朴酚（0.1-1.0μM）特异性抑制由胶原蛋白刺激的洗涤的人血小板聚集，但不抑制其他激动剂。和厚朴酚（0.6和1.0μM）可以浓度依赖性地抑制洗涤的人血小板中胶原诱导的ATP释放反应。和厚朴酚特异性抑制血小板聚集和用convulxin刺激的Lyn，PLCγ2和PKC的磷酸化。和厚朴酚（5,10μM）显著抑制convulxin刺激的MAPKs和Akt活化[3]。和厚朴酚（10,20μM）以剂量依赖性方式增加ERK1/2磷酸化，这取决于CaMK II的激活[4]。
In Vivo Honokiol-NM（40 mg/kg，po）产生优异的抗癌作用，PCNA，Cyclin D1和切割的caspase 3表达在这个治疗组中显著改变了2.12,1.92和1.68倍[2]。
SMILES OC1=C(CC=C)C=C(C2=CC(CC=C)=CC=C2O)C=C1
靶点 Akt
动物实验 对于抗体体内研究，将MDA-MB-231细胞（200万）注射到乳腺脂肪组织中。肿瘤细胞注射后两周，在乳腺组织中观察到可触知的肿瘤，这是肿瘤形成的指征。然后以40和80mg/kg的剂量口服给予游离形式或纳米胶束形式的药物治疗。药物治疗持续4周，每周记录肿瘤体积和体重。处理4周后，处死动物;测量最终肿瘤体积和重量。这些肿瘤用于蛋白质印迹和免疫组织化学分析。对于蛋白质印迹实验，将肿瘤组织储存在-80℃直至进行分析。对于IHC，将肿瘤固定在盐水中。
细胞实验 在细胞毒性测定中，将10,000个细胞/孔加入96孔板中并孵育过夜，然后用溶解在二甲基亚砜（DMSO）中的不同浓度的和厚朴酚处理细胞。由于和厚朴酚不溶于水性溶剂，因此体外研究中厚朴酚溶解于DMSO中。为了研究DMSO对细胞的可能影响，使用溶剂（DMSO）对照，其最高浓度<0.1％。处理72小时后，固定细胞并通过结晶紫染色（0.05％）测量细胞活力。
数据来源文献 [1]. Chang KH, et al. Honokiol-induced apoptosis and autophagy in glioblastoma multiforme cells. Oncol Lett. 2013 Nov;6(5):1435-1438.
[2]. Godugu C, et al. Honokiol nanomicellar formulation produced increased oral bioavailability and anticancer effects in triple negative breast cancer (TNBC). Colloids Surf B Biointerfaces. 2017 Jan 23;153:208-219
[3]. Lee TY, et al. Honokiol as a specific collagen receptor glycoprotein VI antagonist on human platelets: Functional ex vivo and in vivo studies. Sci Rep. 2017 Jan 5;7:40002
[4]. Zhai H, et al. Honokiol-induced neurite outgrowth promotion depends on activation of extracellular signal-regulated kinases (ERK1/2). Eur J Pharmacol. 2005 Jun 1;516(2):112-7.
规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg

是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质，靶向多种信号分子，具有有效的抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。

Naringenin；柚皮素

发表于由

Naringenin；柚皮素

货号：
IN0350

品牌：
Jinpan

Naringenin；柚皮素

暂无详情
产品简介
EC EINECS 266-769-1
MDL MFCD00006844
别名 柚皮苷元;柑橘素
英文名称 Naringenin
CAS 480-41-1
分子式 C15H12O5
分子量 272.25
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。[1-5]
In Vitro 柚皮素显示抑制HepG2细胞的增殖, 部分原因是细胞周期的G0 / G1期和G2 / M期细胞积聚。已经证明柚皮素可以诱导细胞凋亡, 这可以通过细胞核损伤和凋亡细胞比例增加来证明。 Naringenin触发线粒体介导的细胞凋亡途径, 如Bax / Bcl-2比例增加, 随后细胞色素C释放和caspase-3顺序激活所示[1]。柚皮素暴露显着降低A431细胞的细胞活力, 同时以剂量依赖性方式伴随核浓缩和DNA片段化的增加。细胞周期研究表明, 柚皮素诱导细胞周期G0 / G1期细胞周期停滞, caspase-3分析显示caspase-3活性呈剂量依赖性增加, 导致细胞凋亡[2]。
In Vivo 柚皮素补充剂导致血浆和肝脏中总甘油三酯和胆固醇的量显着减少。此外, 柚皮素补充剂可降低宫旁脂肪组织中的肥胖和甘油三酯含量。柚皮素喂养的动物显示肝脏中PPARα蛋白表达显着增加。已知受PPARα调节的CPT-1和UCP2的表达通过柚皮素治疗显着增强[3]。柚皮素通过PPARγ辅激活因子1α/PPARα介导的转录程序增加肝脏脂肪酸氧化。它通过减少空腹高胰岛素血症来预防甾醇调节元件结合蛋白1c介导的肝脏和肌肉脂肪生成。柚皮素可降低肝脏胆固醇和胆固醇酯的合成[4]。柚皮素以剂量依赖性方式抑制TNF-α诱导的VSMC增殖和迁移。机理研究表明, 柚皮素可阻止ERK / MAPK和Akt磷酸化, 同时保持p38 MAPK和JNK不变。柚皮素还可以阻断TNF-α诱导的ROS生成[5]。
SMILES O=C1C[C@@H](C2=CC=C(O)C=C2)OC3=CC(O)=CC(O)=C13
靶点 PPAR;Cytochrome P450
动物实验 大鼠：制备半纯化的粉末饮食, 用于浓度为柚皮素：0, 0.003, 0.006和0.012％的饮食。适应7天后, 将大鼠分成四组中的一组, 每组六只动物, 并喂食半纯化的实验饮食6周。实验饮食含有16％脂肪, 45.5％蔗糖和不同的柚皮素浓度 (0, 0.003, 0.006或0.012％) (表1) 。在研究期间, 大鼠可随意获取食物和水。在整个实验过程中测量食物摄入量和体重[3]。小鼠：8至12周龄的小鼠随意喂食啮齿动物标准饮食或含有42％来自脂肪加胆固醇 (0.05％wt / wt) 的卡路里的高脂肪饮食。柚皮素以1％或3％ (wt / wt) 加入西方饮食中。 Ldlr – / – 小鼠喂养4周, C57BL / 6J小鼠喂养30周。每天测量食物摄入量, 每两周测量一次体重。在干预前将小鼠禁食6小时[4]。
细胞实验 将柚皮素溶解在DMSO中并在细胞培养基中稀释。用PBS冲洗细胞并在含有各种浓度的柚皮素 (50, 100, 150, 200, 250, 300μM) 的培养基中生长。溶剂DMSO处理的细胞用作对照。处理24小时后, 除去培养基并用含有MTT的另一种培养基替换。使用MTT测定法测量细胞活力[1]。
数据来源文献 [1]. Arul D, et al. Naringenin (citrus flavonone) induces growth inhibition, cell cycle arrest and apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells. Pathol Oncol Res. 2013 Oct; 19 (4) :763-70.

[2]. Ahamad MS, et al. Induction of apoptosis and antiproliferative activity of naringenin in human epidermoid carcinomacell through ROS generation and cell cycle arrest. PLoS One. 2014 Oct 16; 9 (10) :e110003.

[3]. Cho KW, et al. Dietary naringenin increases hepatic peroxisome proliferators-activated receptor α proteinexpression and decreases plasma triglyceride and adiposity in rats. Eur J Nutr. 2011 Mar; 50 (2) :81-8.

[4]. Mulvihill EE, et al. Naringenin prevents dyslipidemia, apolipoprotein B overproduction, and hyperinsulinemia in LDLreceptor-null mice with diet-induced insulin resistance. Diabetes. 2009 Oct; 58 (10) :2198-210.

[5]. Chen S, et al. Naringenin inhibits TNF-α induced VSMC proliferation and migration via induction of HO-1. Food Chem Toxicol. 2012 Sep; 50 (9) :3025-31
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 20mg 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg

Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮。

细胞活性和细胞增殖检测试剂盒—-CCK8试剂盒

发表于由

细胞活性和细胞增殖检测试剂盒—-CCK8试剂盒

产品原理

Cell Counting Kit-8又称CCK-8试剂盒或者CCK8试剂盒。CCK8试剂盒基于WST-8法检测细胞的细胞活性和细胞增殖。


WST-8是MTT的升级产品，试剂盒的工作原理是在电子耦合试剂存在的情况下，可以被线粒体内的脱氢酶还原生成高度

水溶性的橙黄色的甲臜产物（formazan）。最终形成的颜色深浅与细胞增殖情况成正比，与细胞毒性成反比。使用酶标

仪在450mM波长处测定OD值，间接反映活细胞数量。

产品应用

CCK法应用非常广泛，如药物筛选、细胞增殖测定、细胞毒性测定、肿瘤药敏试验以及生物因子的活性检测等。

 

 

产品列表

ENZO公司可以提供两款CCK8试剂盒

货号

产品名称

规格

检测方法

ALX-850-039-0100

Cell Counting Kit-8

1*100tests

比色法

ALX-850-039-KI01

Cell Counting Kit-8

1*500tests

比色法

ALX-850-039-KI02

Cell Counting Kit-8

5*500tests

比色法

ALX-850-245-KI01

Cell Counting Kit-F

1*500tests

荧光法

ALX-850-245-KI02

Cell Counting Kit-F

5*500tests

荧光法

 

ALX-850-039

特点：

一步法，直接使用，无放射性

高灵敏度

高通量

比MTT,MTS或者WST-1法灵敏

 

 

用不同浓度的IL-1培养CTLL-2细胞72小时。每孔中加入CCK-8，在450nm处测定吸光值。

相较于其他的检测方法，CCK8法有更好的灵敏度。

 

ALX-850-245

产品特点：

Cell Counting kit-F是荧光法检测细胞增殖和细胞毒性。

该试剂盒无放射性，和比色法相比更灵敏。

固定反应时间更短

没有增溶的步骤

 

产品详细信息请咨询ENZO中国代理上海金畔生物

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Domatinostat

发表于由

Domatinostat

货号：
ID2350

品牌：
Jinpan

Domatinostat

暂无详情
产品简介
别名 4SC-202
CAS 910462-43-0
分子式 C23H21N5O3S
分子量 447.51
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Domatinostat 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性[1-4]。
In Vitro Domatinostat（4SC-202游离碱）甲苯磺酸盐显著降低所有上皮和间充质UC细胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。 Domatinostat（4SC-202游离碱）甲苯磺酸盐在CRC细胞中激活细胞凋亡，而半胱天冬酶抑制剂（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）显著减轻托马斯定位（4SC-202游离碱）甲苯磺酸盐在CRC细胞中发挥的细胞毒性。同时，Domatinostat（4SC-202游离碱）甲苯磺酸盐诱导CRC细胞中显著的G2-M停滞。进一步的研究表明，AKT激活可能是Domatinostat甲苯磺酸盐的重要耐药因子。 Domatinostat（4SC-202游离碱）甲苯磺酸盐诱导的细胞毒性通过血清饥饿，AKT抑制（通过哌立福辛或MK-2206）或CRC细胞中的AKT1-shRNA敲低而显著增强。另一方面，组成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表达降低了Domatinostat甲苯磺酸盐在HT-29细胞中的敏感性。值得注意的是，Domatinostat（4SC-202游离碱）以低浓度甲苯磺酸酯增强奥沙利铂诱导的体外抗CRC活性[2]。 Domatinostat（4SC-202游离碱）甲苯磺酸盐处理诱导针对已建立的HCC细胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者来源的原代HCC细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat（4SC-202游离碱）甲苯磺酸盐诱导细胞凋亡信号调节激酶1（ASK1）激活，导致其易位至线粒体并与Cyp-D物理结合[3]。
In Vivo 口服灌胃Domatinostat（4SC-202游离碱）抑制裸鼠中HT-29异种移植物的生长，当与奥沙利铂合用时，其活性进一步增强[2]。
SMILES O=C(NC1=CC=CC=C1N)/C=C/C2=CN(S(=O)(C3=CC=C(C4=CN(C)N=C4)C=C3)=O)C=C2
靶点 HDAC1，2，3，11
数据来源文献 [1]. Pinkerneil M, et al. Evaluation of the Therapeutic Potential of the Novel Isotype Specific HDAC Inhibitor 4SC-202 in Urothelial Carcinoma Cell Lines. Target Oncol. 2016 Dec;11(6):783-798.
[2]. Zhijun H, et al. Pre-clinical characterization of 4SC-202, a novel class I HDAC inhibitor, against colorectal cancer cells. Tumour Biol. 2016 Aug;37(8):10257-67.
[3]. Fu M, et al. 4SC-202 activates ASK1-dependent mitochondrial apoptosis pathway to inhibit hepatocellular carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Mar 4;471(2):267-73
[4]. S.W.Henning, et al. Preclinical characterization of 4SC-202, a noval isotype specific HDAC inhibitor.
规格 2mg 5mg

是一种选择性的I类HDAC抑制剂。

Lovastatin 洛伐他汀

发表于由

Lovastatin 洛伐他汀

货号：
IL0220

品牌：
Jinpan

Lovastatin 洛伐他汀

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00072164
EC EINECS 616-212-7
别名 洛伐司他汀; ?洛伐它丁
CAS 75330-75-5
分子式 C24H36O5
分子量 404.54
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。[1-4]
In Vitro 洛伐他汀是无活性的内酯前药，必须通过化学或酶促转化为其二羟基开环酸形式，以引发抑制活性。羟基酸形式的洛伐他汀是一种特别有效的肝HMG CoA还原酶竞争性抑制剂[1]。洛伐他汀除抗其抗胆固醇外，在骨质疏松症，神经变性，类风湿性关节炎，抗真菌药等领域具有多种应用，据报道还可减少肺癌细胞，乳腺癌（MCF-7），肝癌（HepG2）的增殖。 。洛伐他汀治疗对HeLa细胞显示出显著的剂量依赖性细胞毒作用，IC50值为160μg/ mL。洛伐他汀可有效加速羟自由基清除活性（54.06％），IC50为3601μg/ mL [2]。
In Vivo 洛伐他汀是一种无活性的内酯，在肝脏中水解成活性的f3-羟基酸形式。该主要代谢物是酶HMG-CoA还原酶的抑制剂。 Ki为1 nM。洛伐他汀及其β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀穿过血脑和胎盘屏障[3]。洛伐他汀可显著降低含载脂蛋白B的脂蛋白，尤其是低密度脂蛋白胆固醇，血浆甘油三酯含量较低，高密度脂蛋白胆固醇含量略有增加[4]。
SMILES O=C([C@@H](C)CC)O[C@@H]1[C@@]([C@H]2CC[C@@H](OC3=O)C[C@H](C3)O)([H])C(C=C[C@@H]2C)=C[C@H](C)C1
靶点 HMG-CoA Reductase (HMGCR)
细胞实验 用洛伐他汀（0,5,10,20,40,80,160,320μg/ mL）处理Hela细胞24小时。用培养基处理的细胞用作阴性对照。使用基于MTT的比色测定法测量细胞活力[2]。
数据来源文献 [1]. Alberts AW, et al. Discovery, biochemistry and biology of lovastatin. Am J Cardiol. 1988 Nov 11;62(15):10J-15J.

[2]. Bhargavi S, et al. Purification of Lovastatin from Aspergillus terreus (KM017963) and Evaluation of its Anticancer and Antioxidant Properties. Asian Pac J Cancer Prev. 2016;17(8):3797-803.

[3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48.

[4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.
规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg

是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。

Sesamol；芝麻酚

发表于由

Sesamol；芝麻酚

货号：
IS0860

品牌：
Jinpan

Sesamol；芝麻酚

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00005827
EC EINECS 208-561-5
别名 二乙胺基乙氧基乙醇;3,4-二亚甲氧基苯酚
英文名称 Sesamol
CAS 533-31-3
分子式 C7H6O3
分子量 138.12
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Sesamol 是芝麻油的主要成分，Sesamol 是一种自由基清除剂，在 DPPH 实验中，IC50 为 5.95±0.56 μg/mL。具有抗氧化活性、抗肿瘤活性[1-2]。
In Vitro Sesamol （0-1mM）有效诱导人肝细胞肝癌（HepG2）细胞凋亡。 Sesamol抑制细胞增殖并诱导HepG2细胞内在和外在的细胞凋亡。 Sesamol治疗通过诱导线粒体膜电位的丧失引发线粒体功能障碍。 Sesamol通过阻断PI3K III类/ Belin-1途径抑制线粒体自噬和自噬。 Sesamol降低抗凋亡蛋白Bcl-2的表达，但对凋亡信号Bax的表达没有影响。 Sesamol改善Fas/FasL的蛋白表达，并激活tBid和caspase-8，这些都参与了外源性凋亡途径[2]。Sesamol也被证明是脂质过氧化的经典抑制剂[1]。
In Vivo Sesamol治疗35天对体重没有显著影响，尽管肿瘤体积受到显著抑制（与对照组相比，Sesamol在200mg/kg时的体积抑制率为40.56％）。然而，较低剂量（100mg/kg Sesamol ）仅在第一次治疗后27天具有显著的抗肿瘤生长作用。肿瘤组织中的Bcl-2/Bax比率也降低。此外，在Sesamol处理组中，细胞增殖标志物Ki76的水平下调，并且与对照相比，细胞凋亡标志物裂解的半胱天冬酶3的水平增加。 Sesamol以剂量依赖的方式显著降低LC3蛋白的表达[2]
SMILES OC1=CC=C(OCO2)C2=C1
靶点 Others
数据来源文献 [1]. Kapadia GJ, et al. Chemopreventive effect of resveratrol, sesamol, sesame oil and sunflower oil in the Epstein-Barrvirus early antigen activation assay and the mouse skin two-stage carcinogenesis. Pharmacol Res. 2002 Jun;45(6):499-505.
[2]. Liu Z, et al. Sesamol Induces Human Hepatocellular Carcinoma Cells Apoptosis by Impairing MitochondrialFunction and Suppressing Autophagy. Sci Rep. 2017 Apr 4;7:45728.
规格 50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg

Sesamol 是芝麻油的主要成分，Sesamol 是一种自由基清除剂。

Milrinone 米力农

发表于由

Milrinone 米力农

货号：
IM0260

品牌：
Jinpan

Milrinone 米力农

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00133539
EC EINECS 278-903-6
别名 甲腈吡酮; ?米利酮; Milrila; Corotrope
CAS 78415-72-2
分子式 C12H9N3O
分子量 211.22
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Milrinone 是 PDE3 抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。[1-4]
In Vitro 米力农（1μM）使缺氧肌细胞中的PKA活性增加至含氧量正常水平。米力农（50 nM）通过恢复PKA介导的调节性TP受体磷酸化来使缺氧心肌细胞中的TP受体敏感性正常化[1]。米力农显著降低NE诱导的血管收缩，减弱NE敏感性和最大张力产生。 ATP敏感性K +通道或电压门控K +通道的抑制不能阻止米力农诱导的NE反应衰减[4]。
In Vivo 米力农（1μg/ kg/min，iv）显著降低充血性心力衰竭（CHF）大鼠的PAP，PVR（-18.96±1.7％）和LAP（-26.03±2.3％）。米力农（1mg/mL，吸入）导致PAP的几乎最大降低而对AP没有显著影响，类似地在更大的CHF大鼠集体中降低肺动脉压。米力农吸入选择性地增加两组中的cAMP但不增加cGMP血浆浓度。重复吸入米力农甚至可降低肺湿/干重比[2]。米力农（49.5μg）在很大程度上使ESPVR向上移动并显著增加收缩末期压力（ESP（0.08））和中等LV容积（0.08 mL/g心肌）的收缩压 – 体积面积（PVA（0.08）） 。米力农还略微降低LV ESP（ESV）并降低Ea [3]。
SMILES CC(N1)=C(C2=CC=NC=C2)C=C(C#N)C1=O
靶点 Phosphodiesterase (PDE)
动物实验 在100±8g体重（bw）的幼年大鼠中，通过冠状动脉上主动脉条带诱导CHF。简言之，通过腹膜内注射氯胺酮（87mg/kg体重）和甲苯噻嗪（13mg/kg体重）麻醉大鼠。将大鼠置于仰卧位，剃去胸壁，并在通气期间用100％O 2在第三肋间进行左胸廓切开术。升主动脉从结缔组织中脱离，并通过植入具有0.8mm的限定内径的钛夹而部分闭塞。在手术闭合胸腔后，允许大鼠从麻醉中恢复。对于术后镇痛，大鼠在手术后和术后第一天肌肉注射250mg/kg体重的安乃近。假手术大鼠作为对照。从麻醉中恢复后，将动物置于笼中，自由饮水和标准实验室饮食。对于吸入，使用超声雾化器雾化米力农（0.2-5mg/mL）或NaCl（0.9％），并在整个实验中使用的相同峰值吸气压力下吸入3分钟。如通过微量重量测定所确定的，1mg/mL米力农的3分钟雾化导致14μg磷酸二酯酶-3抑制剂的蒸发。因此，39μg/ kg的相应剂量与人类研究中的吸入剂量类似。对于静脉输送，米力农（初始推注量为2-10μg/ kg，然后是0.2-1μg/ kg/min）或等量的NaCl（0.9％;初始推注量为1.6 mL/kg，然后是10μL/ kg）/h）通过输液泵给药10分钟。
数据来源文献 [1]. Santhosh KT, et al. Milrinone attenuates thromboxane receptor-mediated hyperresponsiveness in hypoxic pulmonary arterial myocytes. Br J Pharmacol. 2011 Jul;163(6):1223-36.

[2]. Hentschel T, et al. Inhalation of the phosphodiesterase-3 inhibitor milrinone attenuates pulmonary hypertension in a rat model of congestive heart failure. Anesthesiology. 2007 Jan;106(1):124-31.

[3]. Kishi T, et al. Effects of milrinone on left ventricular end-systolic pressure-volume relationship of rat hearts in situ. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2001 Sep;28(9):737-42.

[4]. Taylor MS, et al. Effect of milrinone on small mesenteric artery vasoconstriction: role of K(+) channels. Am J Physiol. 1999 Jul;277(1 Pt 1):G69-78
规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg

Milrinone 是 PDE3 抑制剂。

泽泻醇A

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货号：
IA3130

品牌：
Jinpan

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产品简介
MDL MFCD09953906
描述 是一种具有生物活性或化学活性的化合物。
别名 泽泻萜醇 A
英文名称 Alisol A
CAS 19885-10-0
分子式 C30H50O5
分子量 490.71
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
SMILES C[C@]([C@@]1(C2=C([C@H](C)C[C@H](O)[C@@H](O)C(C)(O)C)CC1)C)(CC[C@@]3([H])C4(C)C)[C@]([C@H](C2)O)([H])[C@]3(CCC4=O)C
靶点 Others
规格 5mg 10mg 20mg
是一种化合物，具有多种生物学活性。