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Regorafenib；瑞戈非尼

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Regorafenib；瑞戈非尼

货号：
IR0450

品牌：
Jinpan

Regorafenib；瑞戈非尼

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产品简介
MDL MFCD16038047
EC EINECS 815-051-1
别名 BAY73-4506;Fluoro-Sorafenib
英文名称 Regorafenib
CAS 755037-03-7
分子式 C21H15ClF4N4O3
分子量 482.82
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。[1-5]
IC50 VEGFR2:4.2 nM ; PDGFRβ:22 nM ; Raf-1:2.5 nM [1-5]
In Vitro Regorafenib有效抑制NIH-3T3/VEGFR2细胞中的VEGFR2自身磷酸化，IC50为3 nM。在HAoSMC中，瑞格非尼在用PDGF-BB刺激后抑制PDGFR-β自身磷酸化，IC50为90nM。瑞格非尼抑制VEGF165刺激的HUVECs的增殖，IC50为3 nM [1]。瑞格非尼引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低，IC50为5μM。瑞格非尼随后增加了磷酸化c-Jun（一种JNK靶标）的水平，但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[3]。
In Vivo 瑞格非尼有效抑制Colo-205异种移植物的生长，剂量范围为10-100mg/kg，在第14天以10mg/kg剂量达到75％的TGI。在MDA-MB-231模型中，瑞格列尼在低至3 mg/kg的剂量下非常有效，导致显著的TGI为81％，在10和30 mg/kg的剂量下增加至93％，其中肿瘤达到瘀滞[1]。
SMILES O=C(NC1=CC=C(C(C(F)(F)F)=C1)Cl)NC2=CC=C(OC3=CC(C(NC)=O)=NC=C3)C=C2F
靶点 VEGFR
动物实验 雌性无胸腺NCr nu/nu小鼠皮下接种5×10 6个Colo-205或MDA-MB-231细胞。当肿瘤达到100 mm3时，regolafenib或载体对照在786-O模型中口服qd×21，在Colo-205和MDA-MB-231模型中分别以剂量100，qd×9， 30,10和3毫克/千克。紫杉醇每2天×10次以10mg/kg在乙醇/ Cremophor EL /盐水（12.5％/ 12.5％/ 75％）中静脉内施用。
细胞实验 对于增殖测定，GIST 882和TT细胞在含有L-谷氨酰胺的RPMI培养基中生长，MDA-MB-231，HepG2和A375细胞在DMEM中总是含有10％hiFBS。将细胞用胰蛋白酶消化，以5×10 4个细胞/孔铺板于含有10％FBS的完全培养基中的96孔板中，并在37℃下生长过夜。第二天，将在完全生长培养基中连续稀释至10μM至5nM终浓度的载体或瑞格非尼加入0.2％DMSO，并继续培养96小时。
数据来源文献 [1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.
[2]. Heng DY, et al. Targeted therapy for metastatic renal cell carcinoma: current treatment and future directions. Ther Adv Med Oncol, 2010, 2(1), 39-49.
[3]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells: growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.
[4]. Wagner J, et al. Anti-tumor effects of ONC201 in combination with VEGF-inhibitors significantly impacts colorectal cancer growth and survival in vivo through complementary non-overlapping mechanisms. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 22;37(1):11.
[5]. Matsuoka K, et al. Effective Sequential Combined Chemotherapy with Trifluridine/Tipiracil and Regorafenib in Human Colorectal Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2018 Sep 25;19(10). pii: E2915.
规格 10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg

是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1。

瑞戈非尼 标准品

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瑞戈非尼 标准品

货号：
SR8640

品牌：
Jinpan

瑞戈非尼 标准品

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产品简介
EC EINECS 815-051-1
MDL MFCD16038047
别名 BAY 73-4506;Fluoro-Sorafenib;
英文名称 Regorafenib
CAS 755037-03-7
分子式 C21H15ClF4N4O3
分子量 482.81
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Powder
单位 瓶
SMILES O=C(NC1=CC=C(C(C(F)(F)F)=C1)Cl)NC2=CC=C(OC3=CC(C(NC)=O)=NC=C3)C=C2F
规格 50mg

恩哥拉非尼

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恩哥拉非尼

货号：
IE1590

品牌：
Jinpan

恩哥拉非尼

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产品简介
有效期 2年
别名 LGX-818
英文名称 Encorafenib
CAS 1269440-17-6
分子式 C22H27ClFN7O4S
分子量 540.01
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 RAF 抑制剂，对BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为4 nM。[1-2]
In Vitro Encorafenib（LGX818）是一种有效的药物，可以预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或紊乱，特别是涉及B-Raf异常激活的疾病或紊乱[1]。 Encorafenib（LGX818）（10 nM）抑制ERK / MAPK途径并在A375，G361和SK-MEL-24细胞中显示出对pERK的显着抑制。 10nn Encorafenib（LGX818）处理12天有效抑制A375，G361和SK-MEL-24细胞中的集落形成，但不抑制RPMI7951和C8161细胞中的集落形成。 Encorafenib（LGX818）治疗诱导G361细胞中β-连环蛋白水平随时间稳定增加[2]。
SMILES O=C(OC)N[C@@H](C)CNC1=NC=CC(C2=CN(C(C)C)N=C2C3=CC(Cl)=CC(NS(=O)(C)=O)=C3F)=N1
靶点 Raf
数据来源文献 [1]. Compounds and compositions as protein kinase inhibitors. Patent WO 2011025927 A1

[2]. Li Z, et al. Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells. Cancer Lett. 2016 Jan 28;370(2):332-44
规格 5mg

是一种高效的 RAF 抑制剂。