5-Azacytidine 5-氮杂胞嘧啶核苷/阿扎胞苷
货号：
IA0680
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 206-280-2 |
| MDL | MFCD00006539 |
| 别名 | 5-氮胞苷; ?氮杂胞苷 |
| CAS | 320-67-2 |
| 分子式 | C8H12N4O5 |
| 分子量 | 244.2 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 5-Azacytidine是胞苷的核苷类似物，其通过捕获 DNA甲基转移酶 特异性地抑制DNA甲基化。[1-3] |
| In Vitro | 与多种基因相关的未甲基化CpG岛在肿瘤中部分或完全甲基化, 并可被5-氮杂胞苷重新激活[1]。 5-氮杂胞苷在相同浓度范围内作为朋友红白血病细胞红细胞分化的弱诱导剂, 它们影响DNA甲基转移酶活性[2]。 5-氮杂胞苷抑制L1210细胞, ID50和ID90值分别为0.019和约0.15μg/ mL [3]。 |
| In Vivo | 当动物暴露于5-氮杂胞苷 (100mg / kg, ip) 2小时或更长时间时, TdR-3H掺入被显着抑制[3]。 |
| 激酶实验 | 通过将细胞悬浮于给定体积的0.05mol / LTris-HCl缓冲液 (pH 7.4) 中, 并用Biosonik以70％最大输出进行声波提取30秒, 从培养物中的LI 210细胞中分离粗无细胞提取物。在Model L Spinco超速离心机中以105, 000×g离心60分钟 (4℃) 后收集上清液。无细胞提取物的最终蛋白质浓度约为3mg / mL。提取物用作酶的来源。测量核糖核苷酸还原酶活性。酶单位定义为以1moleole / hr的速率催化dCMP合成的量。用于测量嘧啶核苷 (CR) 和脱氧核苷 (TdR, CdR) 激酶的测定系统基本上是Chu和Fischer描述的那些。然而, 通过在沸水浴中加热2分钟终止反应, 并根据Bach的方法分离磷酸化衍生物。将50μl等分试样施加到1英寸的二乙氨基乙基纸盘上, 然后将其置于计数小瓶中并用0.5mL 0.5mol / LPCA洗脱。 1小时后, 加入12mL Diotol, 测定放射性。 |
| SMILES | OC[C@H]1O[C@@H](N2C(N=C(N)N=C2)=O)[C@H](O)[C@@H]1O |
| 靶点 | Autophagy;DNA Methyltransferase |
| 动物实验 | 对于体内实验, 用0.2mL给定浓度的5-氮杂胞苷 (5-azaCR) 腹膜内注射白血病小鼠 (大约1×103细胞/动物) 。 2小时后, 通过注射0.5mL标记的代谢物 (TdR-3H或UR-3H, 10 /μCi/12.5μg) 开始反应。 1小时后, 通过颈椎骨折杀死动物 (3只小鼠/组) , 用肝素处理腹水, 收集, 合并, 然后立即在Sorvall冷冻离心机Model R2C-B中以800×g离心10分钟 ( 4℃) 。 |
| 细胞实验 | 将20mL细胞 (约1×10 4个细胞/ mL) 用螺旋盖移液到灭菌的培养管中, 并在37℃下孵育过夜。在加入1mL代谢物 (或培养基) 之前, 通过加入1mL 5-氮杂胞苷 (5-azaCR) 或培养基一段给定的时间 (从0到240分钟) 开始实验。通过Model A Coulter计数器每天测定细胞生长两次, 持续3天。为了测定IDSO和ID90值, 将5mL L1210细胞 (5×103细胞/ mL) 与药物在37℃温育3天, 并测定细胞生长。 |
| 数据来源文献 | [1]. Christman JK. 5-Azacytidine and 5-aza-2′-deoxycytidine as inhibitors of DNA methylation: mechanistic studies and their implications for cancer therapy. Oncogene. 2002 Aug 12; 21 (35) :5483-95.
[2]. Creusot F, et al. Inhibition of DNA methyltransferase and induction of Friend erythroleukemia cell differentiation by 5-azacytidineand 5-aza-2′-deoxycytidine. J Biol Chem. 1982 Feb 25; 257 (4) :2041-8. [3]. Li LH, et al. Cytotoxicity and mode of action of 5-azacytidine on L1210 leukemia. Cancer Res. 1970 Nov; 30 (11) :2760-9. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg |
为一种低甲基化的强效生长抑制剂及细胞毒素剂，抑制 DNA 甲基转移酶。也是作用于S期的细胞周期特异性化合物，能迅速磷酸化并掺入RNA，通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制蛋白质的合成。还可通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。是一种基因表达、基因激活和沉默的重要调节剂。是胞苷的核苷类似物，其通过捕获 DNA甲基转移酶 特异性地抑制DNA甲基化。
